目的 采用Box-Behnken设计—效应面法优化pH敏感主动靶向紫杉醇脂质体（cRPSLP/PTX）处方，制备高包封率的cRPSLP/PTX脂质体。方法 采用薄膜分散法制备脂质体，分别以磷脂浓度（X_1）、脂胆比（X_2）和脂药比（X_3）三个因素作为考察指标，以包封率为评价指标，采用3因素3水平Box-Beclinicopathologic featurehnken设计—效应面法筛选cRPSLP/PTX脂质体的最优处方。将最优处方制备的脂质体通过透析法考察药物的体外释放实验，采用MTT法检测制剂的细胞毒性。结果 最优处方工艺条件为X_1=17.49,X_2=3.87,X _3=8.00，最优处方的预测值和实际值高度一致，表明该工艺可用于制备高包封率的脂质体。体外释放实验表明，相比于普通脂质体，cRPSLP/PTX脂质体selleck合成具有明显的缓释特征并具有pH敏感性。体外细胞毒性的研究表明，cRPSLP/PTNSC 125973X脂质体通过受体介导内吞和pH触发的药物释放，显著地增加紫杉醇对HepG2细胞的细胞毒性。结论 BoxBehnken设计—效应面法可用于优化cRPSLP/PTX脂质体的处方筛选，制备的脂质体具有缓释特性以及较高的细胞毒性。