目的：评价雷公藤红素对非小细胞肺癌NCI-H1299细胞的迁移与侵袭作用，并探讨其初步的作用机制。方法：采用CCK购买PLX-4720-8实验评价雷公藤红素对NCI-H1299细胞增殖活性的影响，获得非毒剂量；采用伤口愈合实验和Transwell迁移实验观察雷公藤红素对NCI-H1299细胞迁移能力的影响；采用Transwell侵袭实验检测雷公藤红素对NCI-H1299细胞侵袭能力的影响；蛋白免疫印迹实验与实时荧光定量PCR实验检测雷公藤红素对NCI-H12寻找更多99细胞中间充质标记物N-Cadherin、Vimentin、Snail、Slug与上皮标记物E-Cadherin、ZO-1的表达的影响。结果：雷公藤红素可以呈剂量依赖性地抑制NCI-H1299细胞活性，在低于2.5μmol/L的剂量下对其增殖无明显影响；雷公藤红素在0.5μmol/L、1.0μmolporcine microbiota/L、2.0μmol/L的剂量下可以抑制NCI-H1299细胞的迁移、侵袭能力；蛋白免疫印迹实验与实时荧光定量PCR实验结果表明，雷公藤红素能促进上皮标记物，抑制间充质标记物N-cadherin、Vimentin、Snail与Slug的表达，上调E-cadherin、ZO-1蛋白的表达。结论：雷公藤红素可以明显抑制NCI-H1299细胞的迁移与侵袭能力，且这一作用可能与其逆转NCI-H1299细胞的上皮-间充质转化（EMT）相关。