癌症是全球主要死因之一，也是阻碍EZH1/2抑制剂人类期望寿命延长的重要因素，严重威胁了人类健康。五环三萜类化合物是具有多种生物活性的天然产物，分为齐墩果烷型、羽扇豆烷型、乌苏烷型。齐墩果烷型五环三萜已被证实具有多种生理活性，其中，抗癌和抗炎活性研究最多，该领域的广泛研究表明其抗癌作用由多种机制介导，因为它们调节多种分子靶点和信号通路，参与癌细胞增殖和存活。考虑到这类化合物的抗癌潜力，已经合成了许多半合成衍生物，旨在提高它们的治疗活性和药代动力学特性，并降低它们的毒性。本文总结了齐墩果烷型中齐墩果酸、甘草次酸、山楂酸等三种化合物对癌症的抑制作用、其衍生物的抗University Pathologies肿瘤活性以及与其他3-Methyladenine小鼠药物联用的作用机制，并对目前研究的不足做出展望，以期该类化合物在未来抗肿瘤疗法中发挥最大作用。