恶性肿瘤的粗发病率和死亡率逐年增加，成为威胁人类健康的主要疾病之一。肿瘤的常规治疗药物具有严重的不良反应，给患者造成沉重负担。中药活性成分可有效抑制肿瘤生长、改善患者生存质量且毒副作用小。中药生物碱是一类天然有机化合物，其广泛存在于多种中草药中，近年来因其展现出抗肿瘤作用越来越受到关注。中药生物碱抗肿瘤机制主要包括pyrimidine biosynthesis诱导肿瘤细胞凋亡、抑制侵袭转移、抑制增殖、诱导肿瘤细胞BMN 673体外自噬、阻滞细胞周期、抑制血管生成、调控微小RNA和调节免疫功能等。此外，中药生物碱还可以逆转肿瘤耐药性，降低肿瘤干细胞干性。中药生物碱可通过调控磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（phosphatidylinositol 3kinase/protein kinase B，PI3K/Akt）、c-Jun氨基末端激酶（c-Jun N-terminal kinase，JNK）、p38丝裂原活化蛋白激酶（p38 mitogenactivated protein kinase，p38 MAPK）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammaliantarget of rapamycin，mTOR）、Notch、刺猬（Hedgehog）以及分泌型糖蛋白/β-连环蛋白（Wnt/β-catenin）等相关信号通路，多ABT-263供应商环节、多途径参与到肿瘤增殖、侵袭转移、自噬与凋亡过程中，影响肿瘤的发生发展。生物碱的衍生物、纳米制剂可改善生物碱溶解度、利用度和抗肿瘤活性，为生物碱的临床应用带来更广阔的前景。现将近年中药生物碱及其代表性衍生物和纳米制剂抗肿瘤相关研究进行归纳总结，以期为生物碱抗肿瘤作用深入研究提供参考。