藤黄酸纳米制剂的制备及其抗肿瘤活性

目的:优化藤黄酸脂质体(GA-LIP)及白蛋白纳米粒(GA-BSA NP)的药载比,研究GA-LIP及GA-BSA NP的体外抗肿瘤活性。方法:制备GA-LIP和GA-BSA NP,采用安东帕粒径仪分析粒径和多分散系数(PDI),高效液相色谱法(HPLC)测定包封率,透射电子显微镜表征形貌;采用MTT法检测GA-LIP及GA-BSA NP对B16F10的增殖抑制作用,细胞划痕实验检测细胞迁移能力,流式细胞术检测细胞凋亡率,通过肿瘤干细胞球增殖抑制检测对B16F10干细胞的抑制作用。结果:优化后的GA-LIP药载比为1∶5, GA-BSA NP为1∶10。GA对B16F10细胞的半抑制浓度(IC_(50))为0.155 0μmol/Hepatitis AL,GA-LIP为0.107 8μmol/L,GA-BSA NP为0.081 5μmol/LGlutaminase抑制剂。GA-LIP和GA-BSA NP均抑制B16F10细胞迁移,促进细胞凋亡,并抑制肿瘤干细AZD2281浓度胞球生长。结论:GA-LIP和GA-BSA NP均较好抑制B16F10细胞的增殖、迁移并诱导细胞凋亡,同时可以抑制肿瘤干细胞球生长,两种制剂中BSA NP活性更强。