肺癌是癌症相关死亡的主要原因。非小细胞肺癌患者的总体五年生存率非常低,仅为10至20%,这导致其新治疗方案的需求增加。RNA适配体RA16是小鼠体内筛选获得的与非小细胞肺癌细胞NCI-H460特异性结合并有效抑制癌细胞增殖的双功能适配体,具有非小细胞肺癌靶向治疗方面的潜在应用。RNA适配体易被降解,低稳定性限制了其体内应用。适配体功能化的DNA纳米材料结合了适配体特有的选择性识别特性和纳米材料的稳定性、高负载性能,在肿瘤靶向治疗领域得到广泛研究。本课题以适配体RA16为靶向配体,结合核酸纳米结构DNA四面体,成功合成适配体RA1MC3供应商6功能化DNA四面体(RA16-TD),研究了其在非小细胞肺癌靶向治疗中的应用。实验结果表明该材biological safety料具备优异的生物相容性、稳定性、溶血安全性以及高载药性能。在活细胞NCI-H460、BEAS-2B、4T1、Hela中的研究表明DNA四面体未影响RA16的识别结构,RA16-TD可特异性与靶细胞结合,细胞内化效率高、靶向性强。RA16-TD负载表阿霉素(Epirubicin,EPI)后可有效杀伤肿瘤细胞,具有作为非小细胞肺癌体内靶向递送载体的潜力。体内三维定量成像、组织RT-q PCR分析证实RA16-TD具备良好的体内靶向性和稳定性。RA16-TD负载EPI后在荷瘤小鼠体内实现更高的细胞凋亡水平,抑瘤效果好、肝损伤较小,AY-22989供应商具有优异非小细胞肺癌靶向治疗效果。本课题设计的适配体RA16功能化的载药DNA四面体具备非小细胞肺癌靶向性及体内稳定性,增强了对非小细胞肺癌的治疗效果,证实了核酸纳米结构修饰具有推动适配体临床应用的潜力,适配体RA16是非小细胞肺癌早期诊断和靶向治疗的有前途的选择,可实现肺癌高效低毒的化疗,从而为开发针对非小细胞肺癌的通用性靶向诊疗试剂提供一些参考,进而缓解肺癌负担。