分别具有β~-、α、俄歇电子以及内转换电子衰变的放射性核素，在放射性药物研发以及临床BI 10773化学结构评估中得到广泛应用，其中~(177)Lu放射性治疗药物的研究在近年来得到了迅猛的发展，文献报道数量持续增长，~(177)Lu放射性治疗药物引发了放药研究领域的强烈关注。本文对近两年~(177)Lu标记的抗体、多肽、纳米颗粒PF-02341066体内实验剂量，以及小分子放射性治疗药物临床前及临床研究最新进展进行综述。其中处于临床前研究的药物通过药物设计增强了靶向性，改进了药代动力学及生物性质；处于临床研究阶段的药物具有良好的安全tetrapyrrole biosynthesis性，对肿瘤发挥明显抑制作用，对延长患者生存期及提高患者的生存质量起到积极作用；对已有临床用药方式进行补充，如核素联合治疗、放化免疫联合治疗、诊疗一体化以及分批次用药方式；对临床用药的人体计量学数据进行补充，如~(177)Lu-RM2在GRPR前列腺癌治疗中的人体剂量学。