目的:合成靶向脑内糖原合成激酶-3β(glycogen synthSB203580分子式ase kinase-3β,GSK-3β)的环丙酰胺吡啶类衍生物，为开发用于阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)治疗的GSK-3β小分子抑制剂及AD脑正电子发射计算机断层成像(positron emission tomography, PET)的显像剂提供优秀先导化合物。方法:通过Pd催化的Suzuki偶联反应形成环丙酰胺吡啶偶联芳环的靶向GSK-3β目标化合物；通过酶抑制实验测试了化合物对GSK-3β的抑制活性；通过SwissADME预测了化合物穿透血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)的能力。结果:目标产物结构经~1H-NMR,~(13)C-NMR和HRMImidazole ketone erastin化学结构S确证；化合物表现出对GSK-3β蛋白中等及较高水平的抑制活性；氟代酰胺类化合物(17,18,19和20)可能会穿过BBB。结论:环丙酰胺吡啶类化合物具有开发成用于AD治疗的GSK-3β抑制剂或转化成immune diseasesPET显像剂的潜力。