目的探讨环丙沙星与抗HER2抗体药物偶联物RC48联合用药时的抑瘤活性及机制。方法CCK-8法分别检测环丙沙星单药、RC48单药及两者联合用药(在不同配比条件下同时或序贯用药)对HER2阳性肿瘤细胞增殖的抑制确认细节作用。联合指数法评价2种药物联用的效果。结果RC48单药对SK-BR-3及NCI-N87细胞增殖有显著的抑制作用，IC_(50)分别为(4.91±1.15)nAZD6738溶解度g·mL~(–1)及(14.54±0.85)ng·mL~(–1)，Median preoptic nucleus最大抑制率分别为87.2%及82.3%。环丙沙星单药剂量在234.38～7 500 ng·mL~(–1)内无显著的抗肿瘤作用。当环丙沙星与RC48同时给药时，显著降低了RC48的抗肿瘤活性(P<0.05)，两者表现为拮抗作用；但当其与RC48序贯给药(先给RC48后给环丙沙星，用药间隔为6～48 h)时，抗肿瘤活性显著升高(P<0.05),2种药物表现为协同作用，且在联合药效高达95.3%时，依然保持协同作用。结论RC48与环丙沙星序贯给药(间隔6～48 h,6 h最佳)可增强抗肿瘤效果，两者有协同作用。