目的 将灵芝三萜中的主要成分灵芝酸A与具有抗肿瘤作用的靛红片段进行拼合，对所得的拼合物进行体外抗肿瘤活性评价，分析构效关系，并对灵芝酸A及其拼合物的靶点进行预测。方法 将灵芝酸A与1个单元或3个单元长度的聚乙二醇连接，再通过点击化学反应与靛红片段进行拼合，采用噻唑蓝（MTT）法考察合成拼合物对乳腺癌MCF-7细胞、肝癌HepG2细胞、骨肉瘤SJSA-1细胞和正常细胞系HK-2细胞的抗增殖活性。结果 共合renal biomarkers成16个不同长度及不同取代的灵芝酸A-靛红拼合物，确定结构，为结构全新的化合物。部分拼合物表现出良好的抗肿瘤活性，且靛红片段上的取代基对抗肿瘤效果影响较大，其中6位取代活性最优。反向找靶及分子对接结果表明，灵芝酸A及拼合物可能通过调控鼠双微体2/X蛋白（mouse double minute 2/X,MDM2/X）发挥抗肿瘤作用。结论 该系列化合物对MCF-7细胞的选择性较强，化合物A11和A16具有进一步研究的价值，具有开Roxadustat IC50发为双靶点或多靶PF-03084014点抗肿瘤化合物的潜力。