目的 合成槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法 以槲皮素为先导物，选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料，经苄基选择性保护、Williamson成醚反应，再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物，均未见文献报道，目标产物结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察了13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物对人食管鳞癌(EC109),人胃癌(HGC27),人乳腺癌(M点击此处CF-7),小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果 通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后，其体外抗specialized lipid mediators肿瘤活性增强。其中，化合物5c[IC_(50)值(5.229±0.371)μmol·L~(-1)]、5e[IC_(50)值(2.628±0.087)μmol·L~(-1)]对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(5-FU)[IC_(50)值(14.376±0.272)μmol·L~(-1)]好。结论 作为低毒抗黑色此网站素瘤候选物质，化合物5c和5e具有值得进一步研究的价值。