冰片修饰五味子乙素胶束处方优选及体外对bEnd.3细胞靶向性评价研究

目的 优化冰片Compound C NMR修饰五味子乙素胶束(Borneol-Schisandrin B-Micelles, Bor-Sch B-Ms)处方,并对其体外immunity cytokine脑靶向作用进行初步探索。方法 采用薄膜分散法制备Bor-Sch B-Ms;对Soluplus/TPGS_(1000)质量比(mg/mg)、Soluplus/五味子乙素质量比(mg/mg)和水化温度(℃)进行优化,确定Bor-Sch B-Ms的最优处方制备工艺;并对最优处方工艺制得的胶束进行表征;采用高效液相色谱法(HPLC)对胶束中五味子乙素进行含量测定,以测得Bor-Sch B-Ms的包封率;利用不同药物对小鼠脑内血管内皮细胞(bEnd.3)的荧光摄取实验进行Bor-Sch B-Ms体外靶向性评价。结果 最优处方为Soluplus 120 mg, Soluplus/TPGS_(1000)=2∶1,Soluplus/五味子乙素=12∶1,DSPE-PEG_(2000) 2 mg,水化温度40℃,处方量为5 mL。所得最优胶束的粒径为(93.72±0.65)nm,电位为(-2.73±0.35)mV,Bor-Sch B-Ms的包封率为(93.54±0.86)%。体外细胞摄取实验显示,与Gefitinib-based PROTAC 3说明书五味子乙素胶束组(Sch B-Ms)相比,Bor-Sch B-Ms组细胞的荧光强度明显增加(P<0.05)。结论 通过Box-Behnken设计-响应面法确定Bor-Sch B-Ms最优处方,制备得到的Bor-Sch B-Ms具有潜在的脑靶向性。