癌症严重影响了人类的健康和生活,在众多治疗癌症的临床方法中,光动力疗法(PDT)因其非侵入性、时空选择性的优势备受关注。改进光敏剂(PSs)的光学性能是提高PDT疗效的关键环节。近年来,聚集诱导发光(AIE)PSs受到了广泛关注,然而,其吸收波长普遍偏短导致组织穿透深度有限,不利Clinical biomarker于治疗深层次的肿瘤。设计供体-受体型的AIE PSs有助于红移吸收,改善PSs的活性氧(ROS)产率。然而与受体相比,可供选择的供体有限,不利于设计出综合性能更好的AIEPSs。基于此,本文提出一种并苯供体的策略用于丰富AIE PSs的设计方案。除提高PSs的ROS产率以外,PDT治疗后残留的PSs导致的安全问题也逐渐引起了科研工作者的注意。残留在患者体内的PSs,在光的照射下会持续引起光毒性,对患者正常的组织和器官造成损伤。同时,单模式的PDT或光热治疗(PTT)受到肿瘤细胞复杂的生长环境的限制,如肿瘤细胞的乏氧微环境和耐热性,导致治疗效果不甚理想。为了详细阐述和解决上述问题,本论文分三章展开:(1)第一章,我们依次介绍了 PDT的发展Laduviglusib NMR历史、工作原理、PSs的发展和高ROS产率的AIE PSs设计理念,以寻找设计高效AIE PSs的供体单元。随后,聚焦于PDT的安全性以及PDT和PTT联合治疗的优势。总结了近几年关于可降解PSs的设计方法,希望设计出兼具安全性和PDT+PTT的治疗模式的光疗试剂。(2)第二章,我们开发了一种可以通过并苯扩大三苯胺基团末端芳香环来拓展π延伸,从而提高AIEPSs的综合性能的新型供体。蒽基取代的AIEPSs的吸收峰和荧光发射峰红移了 29 nm和Captisol42 nm;光敏效率提高1.16倍;AIE因子为86.1,荧光量子产率为9.9%。我们还证明了蒽基取代的AIE PSs可以在体外和体内很好地成像和消融4T1癌细胞。因此,蒽基-三苯胺供体为设计具有高综合性能的供体-受体型AIE PSs提供了极好的选择。(3)第三章,为解决残留PSs带来的副作用以及单一治疗模式效果不理想的问题。我们首先证明了吡咯并吡咯二酮(DPP)分子核可被NaClO降解开环,且不受侧位取代基的影响。基于此,设计合成了一种由DPP衍生物聚合而成的p-DTT,该聚合物同时表现出了 NaClO降解性和PDT和PTT联合治疗的能力。p-DTTNPs具有优异的近红外吸收和光稳定性、良好的光热转换系数(η=71%)、高效的ROS产生效率、高分辨率的光声成像能力、并且可以联合PDT和PTT抑制体外和体内4T1细胞的生长,消融肿瘤细胞。此外,NaClO可以通过降解p-DTTNPs的方式,在溶液和细胞中同时关闭p-DTTNPs的PDT和PTT过程。在小鼠的实体瘤中,光声成像也印证了 NaClO可以降解p-DTT NPs。NaClO还可将p-DTT NPs的共轭聚合链氧化断裂,生成代谢速度更快的生物小分子,进一步减少副作用。